Энап в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению энапа в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора энапа, взаимодействие с другими лекарствами, применение энапа (раствор) при беременности. Инструкции: Энап в таблетках;
Торговое название: ЭНАП® Р
Международное название: Эналаприлат
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения, 1.25 мг/ мл
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф)
C09A A Ингибиторы апф монокомпонентные
Фарм. группа:
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Код АТХ C09AA
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 º. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный, бесцветный раствор

Состав энапа в растворе

1 мл содержит
1 мл құрамында

Активное вещество энапа

эналаприлат 1.25 мг
1.25 мг эналаприлат

Вспомогательные вещества в энапе

бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций
бензил спирті, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора энапа

  • гипертонический криз
  • артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение невозможно
  • гипертоническая энцефалопатия
  • гипертониялық кризде
  • ішу арқылы емделу мүмкін болмаған жағдайлардағы артериялық гипертензияда
  • гипертониялық энцелофалопатияда

Противопоказания энапа в растворе

  • повышенная чувствительность к к эналаприлу, эналаприлату или к любому вспомогательному веществу или к другим ингибиторам АКФ
  • ангионевротический отек: в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АКФ; наследственный или идиопатический
  • порфирия
  • проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, АН 69), ЛПНП аферез с декстран-сульфатом, десенсибилизация от осиного или пчелиного яда
  • беременность (особенно во II и III триместрах) и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • эналаприлге, эналаприлатқа немесе кез келген қосымша затқа немесе басқа да АКФ тежегіштеріне жоғары сезімталдық
  • ангионевротикалық ісіну: АКФ тежегіштерін алдыңғы қолданумен байланысты сыртартқыдағы; тұқым қуалаған немесе идиопатикалық
  • порфирияда
  • жоғары ағымды жарғақшалар пайдаланылатын гемодиализ (мысалы, АН-69), декстран сульфатымен ТТЛП аферезін жүргізу, жабайы араның немесе бал арасының уынан десенсибилизациялау
  • жүктілік (әсіресе, ІІ және ІІІ триместрлерде) және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Побочные действия раствора энапа

Очень часто (≥1/10):
  • нечеткость зрения
  • головокружение
  • сухой непродуктивный кашель
  • тошнота
  • астения
Часто (от ≥1/100 до <1/10):
  • головная боль
  • гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли в груди, нарушения ритма, стенокардия, брадикардия, тахикардия, острая левожелудочковая недостаточность
  • одышка
  • диарея, боль в животе, изменения вкуса пищи
  • депрессия
  • сыпь, повышенная чувствительность/отек Квинке
  • гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия)
  • усталость
  • гиперкалиемия, увеличения креатинина плазмы
Не часто (от ≥1/1,000 до <1/100):
  • анемия (включая апластическую и гемолитическую)
  • гипогликемия
  • парестезия, головокружение
  • звон в ушах
  • учащенное сердцебиение
  • ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма
  • кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, желудочные раздражения, сухость во рту, язвенная болезнь
  • спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность
  • потоотделение, зуд, крапивница, алопеция
  • почечная дисфункция, почечная недостаточность, протеиноурия
  • импотенция
  • мышечные судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка
  • увеличения мочевины плазмы, гипонатриемия
Редко (от ≥1/10,0000 до <1/1,000):
  • нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные болезни
  • кошмарные сновидения, нарушения сна
  • легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
  • стоматит/афтозная язва, глоссит
  • печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический; гепатит, включая некроз; холестаз, включая желтуху
  • полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • феномен Рейно
  • повышение ферментов печени, повышения билирубина плазмы
Очень редко (<1/10,000):
  • кишечный отек Квинке
Не известно (не может быть оценен на основе имеющихся данных):
Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечение следует прекра-тить.
Өте жиі (≥1/10):
  • анық көрмеу
  • бас айналу
  • құрғақ өнімсіз жөтел
  • жүрек айну
  • астения
Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін):
  • бас ауыру
  • гипотензия (ортостатикалық гипотензияны қоса), естен тану, кеуденің ауыруы, ырғақтың бұзылуы, стенокардия, брадикардия, тахикардия, сол жақ қарыншаның жедел жеткіліксіздігі
  • ентігу
  • диарея, іштің ауыруы, дәм сезудің өзгеруі
  • депрессия
  • бөрту, жоғары сезімталдық/Квинке ісінуі
  • гипотензия (ортостатикалық гипотензияны қоса)
  • шаршау
  • гиперкалиемия, плазма креатининінің көтерілуі
Жиі емес (≥1/1,000-нан <1/100-ге дейін):
  • анемия (апластикалық және гемолитикалық түрлерін қоса)
  • гипогликемия
  • парестезия, бас айналу
  • құлақтың шыңылдауы
  • жүректің жиі соғуы
  • ринорея, тамақтың ауыруы және қарлығуы, бронх түйілу/демікпе
  • ішек бітелу, панкреатит, құсу, диспепсия, іш қату, анорексия, асқазан тітіркенулері, ауыз кеберсу, ойық жаралы ауру
  • сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, күйгелектік
  • терлеу, қышыну, есекжем, алопеция
  • бүйрек қызметінің бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, протеиноурия
  • импотенция
  • бұлшықет құрысулары, қан кернеулер, құлақтың шуылдауы, жалпы дімкәстану, қызба
  • плазма мочевинасының ұлғаюы, гипонатриемия
Сирек (≥1/10,0000-нан <1/1,000-ға дейін):
  • нейтропения, гемоглобин мен гематокрит азаюы, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, панцитопения, лимфатикалық түйіндердің үлкеюі, аутоиммундық аурулар
  • қорқынышты түстер көру, ұйқы бұзылуы
  • өкпе инфильтраттары, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония
  • стоматит/афтозды ойық жара, глоссит
  • бауыр жеткіліксіздігі, гепатит – гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық; гепатит, некрозды қоса; холестаз, сарғаюды қоса
  • полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермалық некролиз, күлбіреуік, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • Рейно феномені
  • бауыр ферменттерінің көбеюі, плазма билирубинінің жоғарылауы
Өте сирек (<1/10,000):
  • ішектік Квинке ісінуі
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағаланбайтын):
Белгілер кешені жөнінде хабарланды: қызба, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, антинуклеарлы антиденелерге (ANA) оң тест, ЭШЖ жеделдеуі, эозинофилия және лейкоцитоз. Сонымен бірге бөрту, фотосенсибилизация және басқа дерматологиялық көріністер болуы мүмкін.
Күрделі жағымсыз әсерлер пайда болғанда емдеуді тоқтату керек.

Особые указания к применению

Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложнен-ной артериальной гипертензией, но может появиться у пациентов с дефицитом жидкости (диуретическая терапия, диета с ограничением соли, гемодиализ, диарея или рвота). Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью с ассоциированной почечной недостаточностью или без неё. Она также может появиться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, с гипонатриемией или почечной недостаточностью. У этих пациентов, начинать лечение и изменять дозу эналаприла и / или диуретика необходимо под тщательным медицинским контролем. Подобные меры безопасности следует проводить при лечении пациентов со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, когда чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Гипотензия и её серьёзные последствия возникают в редких случаях и являются преходящими. Их можно избежать путем прекращения лечения диуретиками и диетой с ограничением соли до начала лечения препаратом Энап® Р, если это возможно. В других упомянутых условиях или, если отмена лечения диуретиками не возможна, рекомендуется лечение с половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата. При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение лежа на спине и, при необходимости, провести коррекцию объема плазмы путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприла. Обычно после нормализации АД и введения дополнительного объема, дальнейшие дозы препарата пациентами хорошо переносятся.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осто-рожностью при лечении пациентов с обструкцией выносного тракта левого желудочка и избегать случаев кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение. Уровень креатинина в плазме и уровень калия необходимо регулярно контролировать. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При оперативном и соответствующем лечении, это обычно обратимо. У некоторых пациентов с невидимыми, но уже существующими заболеваниями почек, после приёма эналаприла одновременно с диуретиками, появились незначи-тельные и преходящие увеличения уровней мочевины в плазме крови и креатинина. Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы ингибитора АКФ и/или отмене диуретиков. Эта ситуация провоцирует появление стеноза почечной артерии скрытой формы.

Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки ингибиторами АКФ. Потеря функции почек может произойти только при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать с низких доз и под тщательным наблюдением врача; во время лечения необходимо с осторожностью титровать дозы и контролировать функцию почек.

Трансплантация почек
Из-за отсутствия опыта, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам недавно перенесшим трансплантацию почек.

Печеночная недостаточность
Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возможно развития синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время лечения ингибиторами АКФ появляется желтуха или повышение уровней ферментов печени, принимаемый препарат следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить адекватную терапию.

Нейтропения и агранулоцитоз
У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений, нейтропения развивается редко. Эналаприлат необходимо очень осторожно применять у пациентов с коллагенозами (например, системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность и ангионевротический отек
Среди пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл или эналаприлат, о развитии ангионевротических отеков лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, сообщалось редко. Он может возникать в любое время на протяжении лечения. В таком случае, лечение необходимо прекратить и принять соответствующие меры для обеспечения полного исчезновения симптомов у пациента. Ангионевротический отёк лица и губ обычно не требует лечения, для облегчения симптомов у пациента могут быть использованы антигистаминные препараты. Ангионевротический отёк в области гортани может быть фатальным. Если отек языка, голосовой щели или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходимо в кратчайшие сроки провести неотложную терапию - подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3-0.5 мл) и принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. Пациенты с заболеваниями отека Квинке в анамнезе, не связанными с терапией ингибиторами АКФ, подвергаются повышенному риску ангионевротического отека в случае приема ингибиторов АКФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время курса десенсибилизации пчелиным или осиным ядом, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе
О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции, сооб-щалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих инги-биторы АКФ. При необходимости проведения гемодиализа, следует использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса антигипертензивных средств.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Кашель
Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть устойчивый, сухой, непродуктивный кашель, который проходит после прекращения терапии. Следует рассматривать это как часть дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическая операция и анестезия
У пациентов, перенесших серьезные операции, или во время общей анестезии гипотензивными препаратами, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает возникновение гипотензии из-за данного механизма, лечение может быть направлено на увеличение объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия
У некоторых пациентов во время лечения ингибиторами АКФ, включая эналаприл и эналаприлат, может повыситься уровень калия в плазме крови. Повышенному риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациенты одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и другие препараты, которые могут привести к гиперкалиемии (например гепарин). В случае целесообразности одновременного использования эналаприла с любым из вышеупомянутых агентов, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.

Литий
Комбинированное использование лития и эналаприла не рекомендуется.

Беременность и лактация
Во время беременности не следует начинать применение ингибиторов АКФ. До тех пор, пока лечение ингибиторами АКФ является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности, лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение. Прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместрах беременности, как известно, вызывают у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недоста-точность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибиторы АКФ принимались во втором триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и черепа. Младенцы, чьи матери принимали ингибиторы АКФ, должны тщательно обследоваться на предмет гипотензии. Энап® Р не рекомендуется для применения в период лактации при грудном вскармливании недоношенных детей и в течение первых нескольких недель после родов, из-за гипотетического риска развития сердечно-сосудистых и почечных эффектов, а также из-за отсутствия достаточного клинического опыта. Новорожденным старшего возраста, использование Энап® Р кормящей матерью может рассматриваться, если такое лечение необходимо для матери и ребенка и контролируются на возникновение каких-либо побочных эффектов.

Этнические различия
Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприлат менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, чем у остальных, возможно из-за высокой распространенности статуса низкого ренина среди темнокожего населения.

Особая информация о некоторых ингредиентах
Раствор для инъекций Энап® Р содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3 лет. Его не следует применять у недоношенных и новорожденных детей. Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, в связи с чем является "свободным от натрия".

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии на управления транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Симптоматикалық гипотензия
Симптоматикалық гипотензия артериялық гипертензиясы асқынбаған емделушілерде сирек кездеседі, бірақ сұйықтық тапшылығы бар емделушілерде (диуретикалық ем, тұзы шектеулі емдәм, гемодиализ, диарея немесе құсу) пайда болады. Симптоматикалық гипотензия бүйрек жеткіліксіздігімен астасқан жүрек жеткіліксіздігі бар және онсыз емделушілерде туындауы мүмкін. Ол жоғары дозаларда ілмекті диуретиктер қабылдайтын ауыр дәрежелі жүрек жеткіліксіздігі, гипонатриемиясы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде де пайда болады. Бұл емделушілерде эналаприлмен және/немесе диуретикпен емдеуді және дозасын өзгертуді мұқият медициналық бақылаумен бастау қажет. Артериялық қысымның шектен тыс түсіп кетуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін стенокардиясы немесе цереброваскулярлы ауруы бар емделушілерді емдеген кезде осындай қауіпсіздік шараларын жасаған жөн. Гипотензия мен оның күрделі салдарлары сирек жағдайларда туындайды және өтпелі сипатта болады. Оларды диуретиктермен емдеуді тоқтату арқылы, егер бұл қажет болса, Энап® Р препаратымен емдеу басталғанша тұзы шектелген емдәммен болдырмауға болады. Атап өтілген басқа жағдайларда немесе, егер диуретиктермен емдеуді тоқтату мүмкін болмаса, эналаприлаттың жарты дозасымен (1/2 ампула) емдеу ұсынылады. Артериялық гипотензия пайда болғанда емделушіні шалқасынан жатқызып, қажет болса, 0,9 натрий хлориді ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу арқылы плазма көлеміне реттеу жүргізген жөн. Өтпелі артериялық гипотензия эналаприлді әріқарай қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды. Әдетте АҚ қалыптанғаннан және қосымша көлем енгізгеннен кейін емделушілер препараттың келесі дозаларын жақсы көтеретін болады.

Аортальді және митральді клапан стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатия
Барлық вазодилататорлар сияқты, АКФ тежегіштерін сол жақ қарыншасының шығару жолы тарылған емделушілерді емдегенде абайлап қолданып, кардиогенді шок жағдайларын және сол жақ қарынша шығару жолының гемодинамикалық тұрғыда елеулі тарылуын болдырмау қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі < 1,33 мл/ сек) бастапқы дозаны креатинин клиренсіне қарай, сосын емдеуге болатын реакцияға қарай таңдау керек. Плазмадағы креатинин деңгейін және калий деңгейін ұдайы бақылау қажет. Ауыр жүрек жеткіліксіздігі немесе, бүйрек артериясының стенозын қоса, жасырын түрдегі бүйрек аурулары бар емделушілерде эналаприлмен емдеу кезінде бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін. Жедел және тиісінше емдеген кезде бұл, әдетте, қайтымды. Көрінбейтін, бірақ бұрыннан бүйрек аурулары бар кейбір емделушілерде диуретиктермен бір мезгілде эналаприл қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы мочевина және креатинин деңгейлерінің мардымсыз және өткінші жоғарылауы туындады. Сондықтан АКФ тежегішінің дозасын азайту және/немесе диуретиктерді тоқтату қажеттілігі туындайды. Бұл жағдай жасырын түрдегі бүйрек артериясы стенозының туындауына түрткі болады.

Реноваскулярлы гипертензия
Бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз қызмет атқаратын бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерді АКФ тежегіштерімен емдеген кезде артериялық гипотензияның және бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғары болады. Бүйрек қызметін жоғалту қан плазмасындағы креатинин деңгейінің орташа өзгерістерінде ғана болуы мүмкін. Мұндай емделушілер емделуді дәрігердің тиянақты қадағалауымен төмен дозалардан бастау керек; емделу кезінде дозаны сақтықпен титрлеп, бүйрек қызметін бақылау қажет.

Бүйрек трансплантациясы
Тәжірибенің болмауына орай, бүйрек трансплантациясын таяуда өткерген емделушілерді эналаприлмен емдеу ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі
АКФ тежегіштерімен емдеу кезінде сирек жағдайларда холестатикалық сарғаюдан басталып, артынан бауырдың фульминантты некрозына дейін үдейтін және (кейде) өліммен аяқталатын синдромның дамуы мүмкін. Бұл синдромның даму механизмі түсініксіз. Егер АКФ тежегіштерімен емделу кезінде сарғаю немесе бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы пайда болса, қабылданған препаратты дереу тоқтату керек, ал емделуші мұқият бақылауда болып, қажет болса, талапқа сай ем алуы тиіс.

Нейтропения және агранулоцитоз
АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемияның даму жағдайлары болды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде басқа асқынулар болмаса, нейтропения сирек дамиды. Эналаприлат бір мезгілде иммунодепрессанттармен ем, аллопуринол немесе прокаинамид алатын, сондай-ақ осы факторлар қосылған коллагеноздары (мысалы, жүйелі қызыл жегі, склеродермия) бар емделушілерде, әсіресе бүйрек қызметінің бұрыннан бар бұзылуларында өте абайлап қолдану қажет. Осы емделушілердің кейбіреулерінде антибиотиктермен қарқынды ем қонбайтын ауыр жұқпалар дамуы мүмкін. Препаратты мұндай емделушілерге тағайындаған кезде қандағы лейкоциттер санын ұдайы бақылау ұсынылады. Емделуші жұқпаның қандай да бір белгілері пайда болған жағдайда шұғыл дәрігерге көрінуі қажет екені жөнінде ескертілуі тиіс.

Жоғары сезімталдық және ангионевротикалық ісіну
Эналаприл немесе эналаприлат қамтылатын АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілер арасында бет, аяқ-қол, ерін, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмейдің ангионевротикалық ісінулерінің дамуы жөнінде сирек хабарланды. Ол емдеу барысында кез келген уақытта пайда болады. Мұндай жағдайда емдеуді тоқтатып, емделушідегі белгілердің толық жоғалуын қамтамасыз ету үшін тиісті шаралар қабылдау қажет. Бет пен еріннің ангионевротикалық ісінуінде әдетте емдеу қажет болмайды, емделушідегі белгілерді жеңілдету үшін гистаминге қарсы препараттар қабылдауға болады. Көмей аумағындағы ангионевротикалық ісіну өлімге ұшыратуы мүмкін. Егер тіл, дауыс саңылауы немесе көмейдің ісінуі тыныс жолдары тарылуының даму қаупін үйірсе, қысқа мерзімдерде шұғыл ем тағайындау - 1:1000 (0.3-0.5 мл) адреналин ерітіндісін тері астына енгізу әрі тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету үшін шаралар қабылдау қажет. Сыртартқысында АКФ тежегіштерінің емімен байланыссыз Квинке ісінуінің аурулары бар емделушілер АКФ тежегіштерін қабылдаған жағдайда ангионевротикалық ісінудің жоғары қаупіне ұшырайды.

Десенсибилизация кезіндегі анафилактоидтық реакциялар
АКФ тежегіштерін алатын емделушілерде жабайы ара немесе бал арасының уымен десенсибилизациялау курсы кезінде сирек жағдайларда өмірге қатерлі анафилактоидтық реакциялар болуы мүмкін. Әр десенсибилизация шарасы алдында АКФ тежегішін уақытша тоқтату арқылы бұл реакциялардың дамуын болдырмауға болады.

ТТЛП аферезі кезіндегі анафилактоидтық реакциялар
АКФ тежегіштерін тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) аферезі кезінде декстран сульфатымен алатын емделушілерде сирек жағдайларда өмірге қауіпті анафилактоидтық реакциялар болуы мүмкін. Әр аферез шарасы алдында АКФ тежегішін уақытша тоқтату арқылы бұл реакцияларды болдырмауға болады.

Гемодиализде жүрген емделушілер
Жоғары сезімталдықтың, анафилактоидтық реакцияның дамуы жөнінде полиакрилнитрилді жарғақшалар (AN 69) пайдаланылатын гемодиализде жүрген және бір мезгілде АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілер арасында хабарланды. Гемодиализ жүргізу қажет болғанда жарғақшалардың басқа типін пайдалану, әлде емделушіні гипертензияға қарсы дәрілердің басқа класынан лайықты препарат қабылдауға көшіру керек.

Қант диабеті бар емделушілер
Диабетке қарсы ішуге арналған препараттар немесе инсулин алатын қант диабеті бар емделушілерде АКФ тежегіштерімен емдеудің алғашқы айы кезінде қандағы қант деңгейін мұқият бақылау қажет.

Жөтел
АКФ тежегіштерімен емдеу кезінде ем аяқталғаннан кейін басылатын тұрақты, құрғақ, өнімсіз жөтел болуы мүмкін. Мұны жөтелдің салыстырмалы диагностикасының бөлігі ретінде қарастыру керек.

Хирургиялық операция және анестезия
Күрделі операциялардан өткен емделушілерде немесе гипотензиялық препараттармен жалпы жансыздандыру кезінде эналаприл рениннің компенсаторлық босап шығуына салдарлы ангиотензин II түзілуін бөгейді. Егер дәрігер гипотензияның осы механизмнен туындағанын жорамалдаса, емдеуді айналымдағы қан көлемін молайтуға бағыттауға болады.

Гиперкалиемия
Эналаприл мен эналаприлат қамтылатын АКФ тежегіштерімен емделу кезінде кейбір емделушілерде қан плазмасындағы калий деңгейі көтерілуі мүмкін. Гиперкалиемияның жоғары даму қаупіне бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті бар емделушілер, калий сақтағыш диуретиктерді, калий қоспаларын және гиперкалиемияға әкелетін басқа да препараттарды (мысалы, гепарин) бір мезгілде қабылдайтын емделушілер ұшырайды. Эналаприлді жоғарыда аталған агенттердің кез келгенімен бір мезгілде пайдалану мақсатқа сай болса, қан плазмасындағы калий деңгейін ұдайы бақылау ұсынылады.

Литий
Литий мен эналаприлді біріктіріп пайдалану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде АКФ тежегіштерін қолдануды бастауға болмайды. АКФ тежегіштерімен емделу қажет болғанша, жүктілікті жоспарлайтын емделуші әйелдер жүкті кезде қолдану үшін белгіленген қауіпсіздік бейіні бар гипертензияға қарсы баламалы препараттар қабылдауға көшуі тиіс. Жүктілік диагностикаланғанда АКФ тежегіштерімен емделуді кідіріссіз тоқтатып, ал егер бұл мақсатқа сай келсе, баламалы ем бастау қажет. АКФ тежегіштерін жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қабылдау, белгілі болғандай, адамда фетоуыттылық (бүйрек қызметінің төмендеуі, су аздық, бассүйек оссификациясының кідірісі) және неонатальді уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) туғызады. Егер АКФ тежегіштері жүктіліктің екінші триместрінде қабылданса, бүйрек пен бассүйекке УДЗ жасау ұсынылады. Аналары АКФ тежегіштерін қабылдаған нәрестелер гипотензияға орай тиянақты тексерілуі тиіс. Энап® Р жүрек-қантамырлық және бүйректік әсерлер дамуының гипотетикалық қаупіне орай, сондай-ақ жеткілікті клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты шала туған балаларды емшекпен қоректендіру кезіндегі лактация кезеңінде және босанудан соң алғашқы бірнеше апта ішінде қолдану үшін ұсынылмайды. Ересек жастағы жаңа туған балаларға Энап® Р пайдалануды, егер мұндай ем ана мен сәби үшін қажет болса және қандай да бір жағымсыз әсерлер туындауы тұрғысынан бақыланса, емізетін ананың қарастыруына болады.

Этникалық айырмашылықтар
Басқа да ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері сияқты, эналаприлаттың қара нәсілді адамдарда, қалғандарына қарағанда, артериялық қысымды түсіру тиімділігі аз, бұл қара нәсілді қауым арасында төмен ренин статусының кең таралуынан болуы мүмкін.

Кейбір ингредиенттер жөнінде ерекше ақпарат
Инъекцияға арналған Энап® Р ерітіндісінің құрамында нәрестелер мен 3 жасқа дейінгі балаларда уытты және анафилактоидтық реакциялар туғызатын бензил спирті бар. Оны шала туған және жаңа туған балаларда қолдануға болмайды. Бұл препарат құрамында бір дозаға арналған 1 ммоль-ден аз натрий (23 мг) бар, сонысына орай «натрийден бос» деп саналады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге әсер етуі жөнінде деректер жоқ.

Дозировка и способ применения

Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлат, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.

Раствор для инъекций Энап® Р вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Лечение эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Энап® Р на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлаом составляет 2.5 мг в сутки.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Дозировка при гемодиализе

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг) каждые 6 часов.
Гипертензияны емдеу үшін әдеттегі доза әр 6 сағат сайын 1.25 мг (1 ампула) құрайды. Эналаприлмен емдеуден эналаприлатпен емдеуге көшкенде әдеттегі доза 6 сағат сайын 1 ампула (1,25 мг) құрайды.

Инъекцияға арналған Энап® Р ерітіндісі көктамыр ішіне 5 минут бойы баяу енгізіледі. Сонымен қатар, оны 5 глюкоза ерітіндісінің, 0,9 натрий хлориді ерітіндісінің (физиологиялық ерітінді), 0,9 натрий хлориді ерітіндісіндегі 5 глюкоза ерітіндісінің немесе Рингер лактатындағы 5 глюкоза ерітіндісінің 50 мл мөлшерінде алдын ала сұйылтып енгізуге болады.

Диуретиктер қабылдайтын науқастардағы бастапқы дозасы 1/2 ампула (0,625 мг) құрайды. Егер енгізгеннен кейін 1 сағат өткенде емдік тиімділігі қанағаттанарлық болмаса, дәл сол дозаны қайта енгізіп, ал 6 сағаттан соң толық дозамен (әр 6 сағат сайын 1 ампула) емдеуді жалғастыруға болады. Эналаприлатпен емдеу әдетте 48 сағат бойы жалғасады. Осыдан кейін эналаприлмен емдеуді жалғастырған жөн. Энап® Р препаратымен парентеральді емдеуден эналаприлмен ішу арқылы емдеуге көшкенде ұсынылатын бастапқы доза әр 6 сағат сайын 1 ампуладан (1,25 мг) эналаприлат алатын емделушілер үшін тәулігіне 5 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны арттыруға болады. Эналаприлат дозасының жартысымен (0,625 мг) емделіп жүрген емделушілерге эналаприлмен ішу арқылы емдеуге көшкенде ұсынылатын доза тәулігіне 2.5 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозалау
Креатинин клиренсі 0,5 мл/с жоғары (30 мл/мин, қан плазмасындағы креатинин 265,2 мкмоль/л жоғары) емделушілер үшін бастапқы дозасы әр 6 сағат сайын 1 ампула (1.25 мг) құрайды. Егер енгізгеннен кейін 1 сағат өткенде емдік тиімділігі қанағаттанарлық болмаса, дәл сондай дозаны қайта енгізіп, 6 сағаттан соң толық дозамен (әр 6 сағат сайын 1 ампула) емдеуді жалғастыруға болады.

Гемодиализ кезінде дозалау
Гемодиализде жүрген емделушілер үшін бастапқы доза әр 6 сағат сайын 1/2 ампула (0,625 мг) құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

Эналаприлат - метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения эналаприлатом, могут произойти те же взаимодействия, что и во время лечения эналаприлом.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия
Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызываемую диуретиками . Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), калиевых добавок или калий-содержащих заменителей соли могут привести к гиперкалиемии. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется. При необходимости одновременного применения из-за гипокалиемии, их не-обходимо использовать с осторожностью, и с частым контролем уровня ка-лия в плазме крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предварительное лечения высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и увеличить риск появления гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен прекращением приема диуретиков, увеличением потребления соли и жидкости, или началом терапии с половинчатой дозы (1/2 ампулы) эналаприлата.

Другие антигипертензивные препараты
Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может привести к большему снижению артериального давления.

Литий
При совместном применении лития и ингибиторов АКФ сообщалось об обратимом повышение концентрации лития в плазме крови и токсичности. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к еще большему увеличению уровня лития и к риску токсичности лития. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется, но при необходимости, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.

Трициклические антидепрессанты и/или антипсихотические препараты /анестетики / наркотики
Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АКФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительный прием НПВП может снизить антигипертензивное действие инги-биторов АКФ. НПВП и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект, как правило, обратим. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией).

Противодиабетические препараты
Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические средства), может вызвать повышенный саха-роснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АКФ.

Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и ß-блокаторы
Одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами безопасно.
Эналаприлат - эналаприл метаболиті. Сондықтан эналаприлатпен емдеу кезінде эналаприлмен емдеу кезіндегідей өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Калий сақтағыш диуретиктер, калий қоспалары
АКФ тежегіштері диуретиктерден болатын калий жоғалуын азайтады. Калий сақтағыш диуретиктер (спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), қан сарысуында калий деңгейін арттыратын препараттар (мысалы, гепарин), калий қоспаларын немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды қолдану гиперкалиемияға әкеледі. Осылай бір мезгілде қолдану, сайып келгенде, ұсынылмайды. Гипокалиемияға орай бір мезгілде қолдану қажет болғанда, қан плазмасындағы калий деңгейін жиі бақылаумен оларды абайлап пайдалану керек.

Диуретиктер (тиазидті немесе ілмекті диуретиктер)
Диуретиктердің жоғары дозаларымен алдын ала емдеу сұйықтық тапшылығын туындатып, гипотензияның пайда болу қаупін арттырады. Гипотензиялық әсерін диуретиктер қабылдауды тоқтатумен, тұзды және сұйықтықты мол тұтынумен немесе эналаприлаттың жартылай дозасымен (1/2 ампула) емдеуді бастаумен төмендетуге болады.

Гипертензияға қарсы басқа препараттар
Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану эналаприлдің гипотензиялық әсерін арттырады. Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе басқа вазодилататорлармен бір мезгілде қабылдау артериялық қысымның көп түсіп кетуіне әкеледі.

Литий
Литий мен АКФ тежегіштерін бірге қолданғанда қан плазмасындағы литий концентрациясының және уыттылығының қайтымды жоғарылауы жөнінде хабарланды. Тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолдану литий деңгейінің көбірек артуына және литиймен уыттану қаупіне әкеледі. Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, бірақ қажет болса, плазмадағы литий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізген жөн.

Үш циклды антидепрессанттар және/немесе антипсихотикалық препараттар / анестетиктер / есірткілер
Белгілі бір анестетиктерді, үш циклды антидепрессанттар мен антипсихотикалық препараттарды АКФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану артериялық қысымның қосымша төмендеуіне әкеледі.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)
Ұзақ уақыт ҚҚСП қабылдау АКФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетеді. ҚҚСП және АКФ тежегіштері қан плазмасындағы калий деңгейінің көтерілуіне аддитивті әсер көрсетеді, бұл бүйрек қызметінің нашарлауына әкеледі. Бұл әсер, әдетте, қайтымды. Сирек жағдайларда, әсіресе, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (егде жастағы емделушілер немесе гиповолемиясы бар емделушілер) жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар
Эпидемиологиялық зерттеулер АКФ тежегіштері мен диабетке қарсы препараттарды (инсулин, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер) бір мезгілде қолдану гипогликемияның даму қаупімен қант төмендететін жоғары әсерді туғызатынын көрсетті. Бұл құбылыс біріктіріп емдеудің алғашқы апталары кезінде бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде де жиі байқалды.

Алкоголь
Алкоголь АКФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Симпатомиметиктер
Симпатомиметиктер АКФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін азайтады.

Ацетилсалицил қышқылы, тромболитиктер және ß-блокаторлар
Эналаприлді ацетилсалицил қышқылымен (кардиологиялық дозаларда) тромболитиктермен және бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолдану қауіпсіз.

Передозировка энапом в растворе

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, глюкокортикостероиды (внутривенно), внутривенное введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения – 62 мл/мин).
Симптомдары: коллапс, миокард инфарктісі, ми қан айналымының жедел бұзылуы немесе тромбоэмболиялық асқынулардың дамуына дейін апаратын шамадан тыс АҚ төмендеуі, құрысулар, мелшию.

Емдеу: тұзды ерітінді ішкізу, эпинефрин (тері астына немесе көктамыр ішіне) енгізу, гистаминге қарсы дәрілер, глюкокортикостероидтар (көктамыр ішіне), плазма алмастырғыштарды, ІІ ангиотензинді көктамыр ішіне енгізу, гемодиализ (енгізу жылдамдығы – 62 мл/мин).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция
Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

Распределение
После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудов. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизменном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение
Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью, время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
Сіңірілуі
Эналаприлат ішу арқылы қабылдағаннан кейін нашар сіңеді және мүлде белсенді емес, сондықтан тек қана көктамыр ішіне пайдаланылады.

Таралуы
Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына 15 минут өткен соң жетеді, препарат көптеген тіндер арасында жылдам таралып, өкпеде, бүйректе және қан тамырларында жоғары концентрацияларына жетеді. Соның өзінде, емдік дозаларының миға өтетіні жөнінде дәлелдемелер жоқ. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 50-60 жуық құрайды. Қанда өзгермеген күйде айналысқа түседі. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Метаболизмі
Эналаприлат метаболизденбейді; 100% эналаприлат несеппен бөлініп шығады.

Шығарылуы
Эналаприлат шығарылуы көбіне бүйрек арқылы (90 астам) атқарылады. Шумақтық сүзілісі мен өзекшелік сөлінісінің бірігуімен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 4 сағат құрайды. Жартылай ыдырау кезеңі 35 сағатқа жуық құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде эналаприлаттың әсер ету уақыты ұзарады. Шығарылуы баяулайды, сондықтан дозаларды бүйрек қызметімен сәйкес ретке келтіру қажет. Эналаприлат жүйелі айналымнан гемодиализ арқылы шығарылады. Диализбен шығарылатын эналаприлат клиренсі 1,03 мл/сек (62 мл/мин) құрап, 4 сағаттық гемодиализден кейін қан сарысуында эналаприлат концентрациясы 45-75 төмендейді.

Фармакодинамика

ЭНАП® Р ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови, и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты ЭНАП® Р у пациентов с повышенным артериальным давления являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частоты сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции, действие ЭНАП® Р происходит уже в течение 5 - 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов и сохраняется в течение 6 часов.
ЭНАП Р І ангиотензиннің тамырларды тарылтатын ІІ ангиотензинге айналуын катализдейтін АКФ тежейді. АКФ тежелісі ангиотензин ІІ концентрациясының төмендеуіне, қан плазмасындағы ренин белсенділігінің артуына және альдестерон сөлінісінің кемуіне әкеледі.

Артериялық қысымы жоғары емделушілердегі ЭНАП® Р гипотензиялық әсері мен гемодинамикалық тиімділіктері төзімді тамырларды кеңейту әрі жалпы шеткергі қарсыласуды азайту нәтижесінде болады, соның арқасында артериялық қысым біртіндеп төмендейді. Бұл орайда жүректің жиырылу жиіліктері және жүректің қан айдауы, әдетте, өзгеріссіз қалады. Көктамырішілік инъекциядан кейін ЭНАП® Р 5-15 минут ішінде әсер етеді, ең жоғары тиімділігіне 1-4 сағат аралығында жетіп, 6 сағат бойы сақталады.

Упаковка и форма выпуска

По 1 мл препарата помещают в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
1 мл препараттан түссіз шыны ампулаларға құйылады. 5 ампуладан поливинилхлоридтен/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.